Glycoside cardiotonique
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Les glycosides cardiotoniques sont des médicaments utilisés dans le traitement de l'insuffisance cardiaque ou l'arythmie cardiaque, par inhibition de la pompe Na+/K+. Cette inhibition augmente la quantité d'ions Ca++ disponibles pour la contraction, améliore le débit cardiaque et réduit la distension du cœur.
Les glycosides cardiotoniques sont extraits de végétaux :
- Digitalis lanata et Digitalis purpurea (la digoxine et la digitoxine utilisés en thérapeutiqe)
- pour mémoire :
- Le Strophantus (l'ouabaïne utilisées principalement pour la recherche médicale)
- Scilla maritima (la proscillaridine A)
- Convalaria Majalis, le muguet (Convallatoxine)
Ils ont un effet antiarythmique par prolongation de la période réfractaire du nœud AV (atrio-ventriculaire), réduisant ainsi la fréquence des impulsions. Le débit cardiaque est restauré sans que la fibrillation atriale ne soit supprimée. Leur utilisation est très délicate et necessite une surveillance médicale assidue.
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Mode d'action au niveau cardiaque
Les hétérosides cardiotoniques fonctionnent en interragissant avec une pompe/enzyme membranaire, la Na+/K+ ATPase. Cette pompe est chargée de rétablir et/ou maintenir la répartition non symétrique des ions de part et d'autre de la membrane plasmique des cellules responsable de l'hyperpolarisation (éléctrique) négative de l'interieur de la cellule.
Lors d'un potentiel d'action (dépolarisation brutale de la membane), qui entrainera une contraction musculaire (ou cardiaque par exemple), la contraction sera d'autant plus intense que le potentiel d'action sera prolongé, par contre, le tissus musculaire (et nerveux) sera réfractaire a un nouveau potentiel d'action tant que la Na+/K+ ATPase n'aura pas rétablit un potentiel de membrane négatif.
D'autre part une cellule dont le potentiel de repos sera plus élevé que la normale sera plus exitable.
Les hétérosides cardiotoniques inhibent la Na+/K+ ATPase et provoquent donc une augmentation de la force de contraction musculaire, mais ralentissent la repolarisation en retardant ainsi la contraction cardiaque suivante.
Leurs effets sont donc dit:
- Inotrope positif (augmentation de la force de contraction)
- Chronotrope négatif (diminution de la fréquence cardiaque)
- Dromotrope négatif (diminution de la vitesse de conduction atrio ventriculaire)
- Bathmotrope positif (augmentation de l'exitabilité musculaire)
